北京荨麻疹医院医师介绍治疗的注意事项 http://m.39.net/baidianfeng/a_8604544.html

概述

Filgotinib（GLPG-）是由美国吉利德和Galapagos公司联合开发的一种Janus激酶1（JAK1）的口服小分子抑制剂；JAK1的过度激活/失调能够导致自身免疫反应。Filgotinib已在欧盟申请批准作为成人类风湿性关节炎的口服治疗药物，年12月在美国也提交了同样适应症的新药申请。该产品也处于克罗恩病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的临床阶段III期，而其他一些适应症的II期临床试验也在进行中，包括小肠和瘘管性克罗恩病、强直性脊柱炎、干燥综合征、非传染性葡萄膜炎和皮肤红斑狼疮。Filgotinib在临床上的表现优于甲氨蝶呤单独用药[1]，同时相比艾伯维的Upadacitinib对JAK-1亚型有高度的选择性。本文将简要介绍该药物的结构优化过程以及合成路线。

图1Filgotinib（GLPG-）结构式

Filgotinib研发背景

类风湿关节炎(RA)是一种与炎症性疾病有关的慢性自身免疫性疾病，不仅会损伤关节，而且会损伤多种身体器官。近年来，RA的治疗靶点的研究得到了广泛的